연구개발

RESEARCH & DEVELOPMENT

PIPELINE

아이엔 테라퓨틱스는 이온채널 타겟 특성을 고려한 의약화학 합성 기술과 이온채널 연구 플랫폼을 기반한
만성통증 치료제, 난청치료제, 그리고 루게릭 병 치료제 등 다양한 신경계 질환 치료제 파이프라인을 보유하고 있습니다.

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Program Drug Mechanism 기초
연구
후보물질
발굴
비임상
연구
임상
1상
임상
2상
Nav 1.7 iN1011-N17 골관절염통증, 경구용
iN1012-N17 수술 후 통증, 주사제
iN1213-N17 신경병성 통증, 외용제
iN1011-N17 동물의약품
Kv 7.4 iN2011-K74 난청
Kv 7.2/3 iN3011-K23 근위축성 측색 경화증(ALS)
iN4011-K23 뇌전증(Epilepsy)
iN5011-K23 알츠하이머치료제

Nav1.7 (DWP17061)

DWP17061은 비임상에서 투약 후 체내에 약물이 작용하는 데 경쟁물질 대비 우수한 체내동태를 보입니다. 골관절염에 쓰이는 대표적인 진통제인 비스테로이드성 항염증제(NSAIDs) 및 트라마돌과 비교해도 우수한 진통효과를 가진 것으로 확인된 바 있으며 비마약성 진통제 DWP17061은 Nav1.7 저해제 (Voltage Gated Sodium Channel 1.7 blocker)로서 통증에 직접 작용하는 소듐(sodium) 채널인 Nav1.7만을 차단하고 통증신호가 중추신경계로 전달되는 것을 막게 됩니다. Nav1.7은 소듐이온을 세포 안으로 들어오게 하는 이온채널로서 통증신호전달에 중요한 매개체로 알려져 있습니다.

DWP17061이 개발되면 안전하고 효과 좋은 통증 신약으로 전세계 통증 환자들이 질병으로부터 받는 고통을 덜어주는 데 크게 기여할 것으로 예상되며 비마약성 만성 통증치료제를 글로벌 혁신 신약으로 개발이 가능하게 됩니다. 현재 전세계 인구의 20%가 통증 환자로 추산되지만 만족스러운 진통제는 개발되지 못하는 상황입니다. 진통제 시장은 마약성 진통제와 비마약성인 NSAIDs 계열 진통제가 양분하고 있는데, 마약성 진통제는 진통효과가 높지만 약물 의존성·호흡저하·변비 등의 부작용을 동반합니다. 반면 NSAIDs 계열 진통제는 부작용이 적지만 진통효과가 상대적으로 낮습니다.

또한 DWP17061은 비마약성의 진통제로 중추신경계 부작용이 없으면서도 약효가 높아 기존 진통제와 차별화된 장점을 갖으며 상용화된다면 부작용 때문에 마약성 진통제를 자주, 오래 투약하지 못했던 환자들에게 큰 도움이 되며 통증시장의 미충족 수요(unmet needs)를 충족시킬 수 있을 것으로 예상됩니다. <퓨처마켓 인사이트 2019>에 따르면 글로벌 진통제시장 규모는 70조 이상에 달해 항암제에 이어 최대 규모로 알려져 있습니다.

선택성이 우수하며, 마약성 진통제인
트라마돌 대비 동등수준의 효력을 확보하였습니다.

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Subtypes Tissue distribution DWP17061
IC 50 (nM)
Selectivity vs
Nav1/7(fold)
hNav1.7 Peripheral
Nervous System
46 -
hNav1.1 Brain 790 17
hNav1.2 Brain 49 1
hNav1.3 Brain 1,100 24
hNav1.4 * Skeletal muscle >10,000 >217
hNav1.5 * Cardiac muscle >10,000 >217
hNav1.6 Brain 240 5
hNav1.8 Peripheral Nervous System >10,000 >217
hNav1.9 Peripheral Nervous System >10,000 >217
Paw withDrawal threshold(g)
Normal
DWP17061 10 mpk
Vehicle
Tramadol 40 mpk

약관

약관내용